Meldonium wurde Mitte der 1970er Jahre am Institut für organische Synthese der Lettischen Akademie der Wissenschaften synthetisiert und war ursprünglich für die Verwendung in der Tierzucht vorgesehen. Sowjetische Soldaten verwendeten während der Kämpfe in Afghanistan Melonium.

Es ist eines der meistverkauften medizinischen Produkte, die in Lettland hergestellt werden: 2013 betrug der Umsatz von Meldonium 65 Millionen Euro. Meldonium ist in den Vereinigten Staaten und anderen europäischen Ländern nicht zum Verkauf zugelassen.

Seit dem 1. Januar 2016 wird Meldonium von der Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA) in die Liste der verbotenen Medikamente aufgenommen. Meldonium gehört zur Klasse der Hormon- und Stoffwechselmodulatoren unter dem Code S4. Ein Athlet, der diese Substanz verwendet, kann mit einer Sperre von maximal 4 Jahren belegt werden.

• Meldonium ist der internationale Freiname für einen herz- und kreislaufwirksamen Arzneistoff.
• Es wird von dem lettischen Pharmaunternehmen Grindeks produziert und vermarktet.
• Als Medikament ist es in einigen osteuropäischen Staaten, beispielsweise Russland und Litauen, zugelassen, nicht jedoch z. B. in Deutschland oder den Vereinigten Staaten